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厉害了,Worddoctor,质子泵抑制

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质子泵抑制剂是内科常用的一类药物,它能从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。质子泵抑制剂主要用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。

分类

通用名/英文名

商品名

上市时间

奥美拉唑

洛塞克

兰索拉唑

达克普隆

泮托拉唑

泰美尼克

雷贝拉唑

波利特

埃索美拉唑

耐信

Revaprazan(酸泵抑制剂)

Rebanex

艾普拉唑

壹丽安

右兰索拉唑

Kapidex

莱米诺拉唑

Leminon

第一代PPIs

奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑

特点:

1、起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果

2、具有明显的夜间酸突破现象(NAB)

3、服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数

4、药代动力学个体差异大,与其他药物相互作用明显

第二代PPIs

雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等

特点:

1、起效更快,抑酸效果更好,

2、没有明显的NAB,能24小时持续抑酸

3、个体差异少,与其他药物相互作用少

PPIs临床应用

?消化性溃疡

?胃食管返流性疾病(GERD)

?卓-艾综合征(Zollinger-Ellison综合征)

?与抗菌药合用根除Hp。

消化性溃疡

?奥美拉唑:口服20mg/d,治疗十二指肠溃疡,疗程2周,愈合率一般为75~80%,疗程4周愈合率为90%以上;治疗胃溃疡,疗程4周愈合率为70~80%,疗程8周愈合率为90%以上。

?兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。

?泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。

?雷贝拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,但对症状的改善要强,本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善症状,而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。日本及欧洲的研究结果表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。

?埃索美拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。

?艾普拉唑:口服5mg/d的治疗效果于奥美拉唑20mg/d相当,但疗效与剂量无明显线性关系

胃食管返流性疾病

?奥美拉唑:为一线治疗药物,口服20~40mg/d,4~6周可治愈,并可显著降低食管内酸度。

?兰索拉唑:口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同,但在缓解症状方面优于奥美拉唑。

?泮托拉唑:口服40mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似。

?雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。

?埃索美拉唑:愈合率要比奥美拉唑高,具有更快、更强、更持久的抑酸能力。

?艾普拉唑:口服5mg/d要比泮托拉唑40mg/d疗效好。

Hp感染

?奥美拉唑:三联疗法(奥美拉唑20mgbid+阿莫西林mgbid+克林霉素mgbid),疗程1周,Hp根除率为79~96%。

?兰索拉唑:三联疗法(兰索拉唑30mgbid+阿莫西林mgbid+克林霉素mgbid),疗程1周,Hp根除率为95.5%。

?泮托拉唑:三联疗法(泮托拉唑40mgbid+阿莫西林mgbid+甲硝唑mgbid),1周或2周疗程对Hp根除率均在85%以上,但1周疗程不良反应少。

?雷贝拉唑:三联疗法(雷贝拉唑10mgbid+阿莫西林mgbid+克林霉素mgbid),疗程1周,Hp根除率为85.0%,与奥美拉唑相似,但溃疡愈合率要高于奥美拉唑。本品合用两种抗菌药安全有效,但合用1种抗菌药的疗效不好有效率仅为60%左右。

?埃索美拉唑:三联疗法(埃索美拉唑20mgbid+阿莫西林mgbid+克林霉素mgbid),疗程1周,Hp根除率85.0%,溃疡愈合率90%,与奥美拉唑相似,但无需追加单药3周,因此更加方便和经济。

?艾普拉唑:三联疗法(艾普拉唑5mgbid+莫西沙星mgbid+克林霉素mgbid),疗程1周,Hp根除率90.9%,比奥美拉唑要强。

持续时间

服用标准剂量的PPIs第5天,胃内pH4持续时间:

?埃索美拉唑为14.0h

?雷贝拉唑为12.1h

?奥美拉唑为11.8h

?兰索拉唑为11.3h

?艾普拉唑为11.0h

?泮托拉唑为10.1h

不良反应

胃肠道症状:恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘等

神经系统症状:服用质子泵抑制剂后引起头痛、头晕、乏力、耳鸣、嗜睡、失眠、焦虑、足麻木等,严重的可导致共济失调、意识障碍和神经精神异常等。

皮肤及过敏反应:服用质子泵抑制剂后可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等,中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。可能有交叉过敏性。

泌尿系统损伤:质子泵抑制剂对肾脏的损害可表现为血肌酐升高、血尿、蛋白尿等,另有报道奥美拉唑可引起急性间质性肾炎。

血液系统损害及电解质紊乱:质子泵抑制剂可引起全血细胞、血小板、粒细胞减少及贫血等。奥美拉唑和兰索拉唑可引起低钠血症。

循环系统损害:质子泵抑制剂可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。

视觉障碍:国外报道奥美拉唑可致视力障碍、眼损伤、提醒在用药过程中应注意病人的视觉变化。

其他:奥美拉唑可出现口腔粘膜糜烂、脱发、红斑狼疮综合征、亚急性肌炎等;泮托拉唑可出现光毒性皮炎等。

总结

?奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

?兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

?泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

?雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

?埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,由于具有代谢上的优势,相同剂量比奥美拉唑的AUC更大,因此抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。

订阅号名称“新药医疗湖北策划中心”









































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