地高辛片
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药理分类
地高辛片主要成分为地高辛,地高辛为强心苷类药物,作用机制为:
正性肌力作用:选择性地与心机细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。
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储存方法
密封保存。
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适应症
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差。
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
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用法用量
地高辛片
成人常用量口服:
常用0.~0.5mg(即1/2片~2片),每日一次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25mg(1片),总剂量0.75~1.25mg/日(每日3片~5片);维持量,每日一次0.~0.5mg(每日1次,每次1/2片~2片)。
小儿常用量口服:
本品总量,早产儿0.02~0.03mg/kg;1月以下新生儿0.03~0.04mg/kg;1月~2岁,0.05~0.06mg/kg;2~5岁,0.03~0.04mg/kg;5~10岁,0.02~0./kg;10岁或10岁以上,照成人常用量。
本品总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明,地高辛逐日给予-定剂量,经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用,所以,病情不急而又易中毒者,可逐日按5.5μg/kg给药,也能获得满意的治疗效。
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不良反应
常见不良反应:
1、促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
少见不良反应:
1、视力模糊或"色视",如黄视、绿视。
2、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
罕见不良反应:
1、嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
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禁忌
1、禁与钙注射剂合用;任何洋地黄类制剂中毒者禁用。
2、室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。
3、预激综合征伴心房颤动或扑动。
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注意事项
1、不宜与酸、碱类配伍。
2、慎用:
低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。
3、用药期间应注意随访检查:
血压、心率及心律;心电图;心功能监测等。
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药物相互作用
1、与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
2、与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(PancuroniumBromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林,Scoline;SuxamethoniumChloride)或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
3、有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
4、与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
5、血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
6、吲哚美辛(lndometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
7、与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
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药物过量
1、若地高辛血药浓度为>2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
2、透析不能从体内迅速去除本品。
3、本品过量及毒性反应的处理:
轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。
发生促心律失常者可用:
①氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。
②苯妥英纳,该药能与强心苷竞争性争夺Na-K-ATP酶,因而有解毒效应.成人用~mg加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急.亦可口服.每次0.1mg,每日3~4次。
③利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50~mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。
④阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5~2mg皮下或静脉注射。
⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。
⑥依地酸钙纳(CalciumDisodiumEdetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
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孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
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儿童用药
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。具体用法参考用法用量。
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老年用药
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
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