近年来经皮冠脉介入治疗(PCI)在心肌梗死急性期再灌注治疗中的应用得到长足发展，但溶栓治疗具有快速、简便、经济、易操作的特点，仍是目前急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)再灌注治疗的重要手段。
溶栓药物及分类血栓的主要成分之一是纤维蛋白，溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤维蛋白溶解酶(纤溶酶)，纤溶酶能够降解纤维蛋白(原)，促进血栓的裂解并达到开通血管的目的。根据发现时间的先后和药物的特点，可将溶栓制剂分为三代，主要溶栓药物特征见表1。根据溶栓药物是否选择性作用于纤维蛋白(原)而分为非特异性纤溶酶原激活剂和特异性纤溶酶原激活剂两大类。临床应用时，建议优先选用特异性纤溶酶原激活剂。
表1主要溶栓药物特征的比较
溶栓药(缩写)剂量与方法负荷剂量抗原性及过敏反应全身纤维蛋白原消耗90min血管开通率(%)bTIMI3级血流(%)尿激酶(UK)万U(30min)无需无明显53..0链激酶(SK)万U(30～60min)无需有明显50..0尿激酶原(scu-PA)50mg(30min)需无极少78..1阿替普酶(rt-PA)mg/90min(根据体重)需无轻度80..0瑞替普酶(r-PA)10MU×2次(每次2min)弹丸式静脉推注无中度80..0替奈普酶(TNK-tPA)30～50mg(根据体重)a弹丸式静脉推注无极小75..0注：TIMI为心肌梗死溶栓；a体重60kg剂量为30mg，每增加10kg，剂量增加5mg；直至体重90kg，最大剂量为50mg；b不同临床试验中不同剂量方案的冠状动脉开通率略有不同第一代溶栓剂有尿激酶(UK)，链激酶。
第二代溶栓剂有组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)和单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA)。
第三代溶栓剂有替奈普酶(TNK-tPA)和瑞替普酶(r-PA)，目前国内临床应用的瑞替普酶通用名为重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物或注射用瑞替普酶，属第三代溶栓药物，血管开通率高，临床应用方便。
瑞替普酶的药物特性及临床研究1药物特性t-PA与尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)是人体两种主要的纤溶酶原激活剂。t-PA是一种糖蛋白，存在于人类几乎所有组织，主要由血管内皮细胞合成与分泌。人体内t-PA主要在肝脏代谢，半衰期约5～8min，主要功能是将纤溶酶原Arg-Val处的肽键裂解，使其形成有活性的纤溶酶。纤溶酶属丝氨酸蛋白酶，主要通过裂解纤维蛋白使血凝块得以及时清除，从而维持血液的流动性和血管通畅。纤溶酶特异性较差，除纤维蛋白(原)外还可降解其他凝血因子(如Ⅴ因子、Ⅷ因子及Ⅱ因子等)及一些血浆蛋白。t-PA可以通过赖氨酸结合部位与纤维蛋白特异性结合，能够在血栓局部激活纤溶酶原而产生选择性溶栓作用，对全身凝血与纤溶系统影响小。
瑞替普酶是t-PA的一个衍生物，可以通过重组DNA技术从无活性的大肠埃希菌包涵体内获得，在体外经过肽链折叠和色谱分离纯化技术转变为有活性的形式，分子系非糖基化单链，相对分子质量为，与t-PA相比，结构改变的瑞替普酶继续保留了较强的纤维蛋白选择性溶栓作用，同时与肝脏的清除受体结合力降低，血浆半衰期显著延长(约11～16min)，可通过静脉推注直接给药，使用更方便。t-PA与血栓结合较紧密，而瑞替普酶与血栓结合相对松散，该特点明显提高了瑞替普酶对血凝块的穿透力，增强了其溶栓能力。2临床研究1国际临床研究：有多个国际临床对照研究评价了瑞替普酶的安全性和有效性，均以其他溶栓药物作为活性对照。RAPID1(Re
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