麻黄碱
α、β受体激动药,较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。用于防止低血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。
异丙肾上腺素
β受体激动药。能兴奋心脏,松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导阻滞,心脏骤停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。
多巴酚丁胺
作用于β受体,有耐受性,适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。
酚托拉明
阻断α受体,舒张血管,降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,抗休克(需补充血容量),缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性心力衰竭。不良反应:腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时,可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。
普萘洛尔
β阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。糖尿病慎用,支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。
对心律失常:增加窦房节自律性,延长房室结ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。
对抗高血压机制为:.阻滞心脏β受体2.阻滞肾脏β受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。
地西泮(安定)
苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药。具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。
药动:口服吸收快而完全,肝肠循环。由于脂溶性大,作用快而短暂。主要经肝药酶转化。
机制:中枢抑制神经元γ—氨基丁酸(GABA)能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。
不良反应:依赖性,戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。
巴比妥类镇静催眠药
对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。
机制:催眠剂量主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流,减弱谷氨酸介导的除极,延长Cl通道开放时间,增加Cl离子内流,引起神经细胞的超极化。在较高剂量时,还能抑制Ca离子依赖性动作电位,抑制Ca离子依赖性递质的释放,产生与GABA相似的作用。
苯巴比妥
中枢抑制作用。长效抗惊厥药,抗癫痫药。口服易吸收,进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦,过敏反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。
硫酸镁
注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作用,从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,使肌肉松弛。
作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。
除立即进行人工呼吸外,静脉缓慢注射氯化钙,可即刻消除镁离子的作用。
其它镇静催眠药及抗惊厥药
奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑,去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片。
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